Description
🏭 Pregabalina 🏭 Pregabaline
Odczynnik Chemiczny Wysokiej Czystości do Zastosowań Laboratoryjnych In Vitro
Nazwa systematyczna IUPAC: (S)-3-(aminometylo)-5-metyloheksanowy kwas
Synonimy: (S)-3-Izobutylo GABA, CI-1008
Formuła molekularna: C₈H₁₇NO₂
Masa molowa: 159,23 g·mol⁻¹
Numer CAS: 148553-50-8
Czystość: ≥99% (HPLC)
Status: Odczynnik badawczy, niezatwierdzony w Polsce do stosowania u ludzi lub zwierząt bez odpowiednich zezwoleń i zatwierdzeń etycznych.
🔬 Klasyfikacja i Właściwości
Pregabalina jest związkiem z grupy analogów GABA (kwasu γ-aminomasłowego) o działaniu liganda kanału wapniowego zależnego od napięcia typu α₂-δ. W przeciwieństwie do klasycznych leków GABA-ergicznych, nie wiąże się bezpośrednio z receptorami GABA₀ lub GABAБ, ani nie wpływa na wychwyt zwrotny GABA. Jej mechanizm działania polega na selektywnej modulacji podjednostki α₂-δ kanałów wapniowych, prowadząc do redukcji napływu Ca²⁺ do neuronów i hamowania uwalniania neuroprzekaźników (glutaminian, noradrenalina, substancja P) 37.
🧪 Mechanizm Działania i Neurochemia
-
Powinowactwo do podjednostki α₂-δ: Pregabalina charakteryzuje się wysokim powinowactwem (Kᵢ = 32 nM) do podjednostki α₂-δ kanałów wapniowych w mózgach szczurów, co potwierdzono w badaniach wiązania z [³H]-gabapentyną 7.
-
Efekt na neuroprzekaźnictwo: W modelach in vitro (skrawki mózgu szczurów) pregabalina (10-100 μM) hamuje uwalnianie glutaminianu indukowane depolaryzacją nawet o 65%, co może tłumaczyć jej potencjał przeciwdrgawkowy i przeciwbólowy 37.
-
Brak wpływu na receptory: Badania na hodowlach komórkowych wykazały, że pregabalina nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów GABA₀, GABAБ, benzodiazepinowych, opioidowych ani adrenergicznych (IC50 > 10 μM) 3.
💊 Zastosowania Pregabaliny (Dla Kontekstu Medycznego i weterynaryjneego)
Pregabalina jest odczynnikiem chemicznym wysokiej czystości do badań in vitro z wyłączeniem badań na zwierzętach w tym na homo sapiens. Środek nie jest przeznaczony do zastosowań klinicznych diagnostyki ani leczenia.
🌍 Globalne Preparaty Zawierające Pregabalinę jako substancję aktywną jako lek (Przegląd Rynkowy):
Poniższa tabela przedstawia wybrane preparaty pregabaliny dostępne na świecie:
| Kraj | Nazwa Handlowa | Postać | Dawki (mg) | Producent |
|---|---|---|---|---|
| Polska | Lyrica, Pregabalin Sandoz, Pregabalin Zentiva | Kapsułki twarde | 25, 50, 75, 100, 150, 200, 225, 300 | Pfizer, Sandoz, Zentiva |
| USA | Lyrica | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200, 225, 300 | Pfizer |
| Wielka Brytania | Lyrica, Alzain, PreGabalin | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200 | Pfizer, generyki |
| Niemcy | Lyrica, PreGalex | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200 | Pfizer, Hexal |
| Francja | Lyrica | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200 | Pfizer |
| Indie | Pregaba, Gabapin | Kapsułki | 75, 150, 300 | Mylan, Intas |
| Australia | Lyrica | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200, 225, 300 | Pfizer |
| Kanada | Lyrica | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200, 225, 300 | Pfizer |
| Japonia | Lyrica | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150 | Pfizer |
| Brazylia | Lyrica | Kapsułki | 25, 50, 75, 100, 150, 200 | Pfizer |
Tabela 1: Wybrane preparaty pregabaliny na światowych rynkach farmaceutycznych. Źródło: 157.
⚠️ Środki Ostrożności i Zastrzeżenia Prawne
-
Status odczynnika: Niniejszy produkt jest odczynnikiem chemicznym wysokiej czystości, przeznaczonym wyłącznie do badań in vitro i zastosowań laboratoryjnych. Nie jest lekiem i nie może być stosowany u ludzi lub zwierząt bez odpowiednich zezwoleń etycznych i zgodności z lokalnymi regulacjami prawnymi.
-
Bezpieczeństwo badań: Przed użyciem należy zapoznać się z Kartą Charakterystyki (MSDS) i zapewnić odpowiednie warunki bezpieczeństwa (odzież ochronną, wentylację).
🔬 Potencjalne Zastosowania Badawcze In Vitro
-
Badania elektrofizjologiczne: Modulacja prądów wapniowych w neuronach hipokampa 7.
-
Modelowanie bólu neuropatycznego: Mechanizmy hamowania uwalniania substancji P z zakończeń nerwowych 35.
-
Epileptologia: Wpływ na hiperpobudliwość neuronalną w korze mózgowej 7.
-
Neurochemia: Regulacja ekspresji podjednostki α₂-δ w komórkach glejowych 3.
📦 Przechowywanie i Stabilność
-
Przechowywać w temperaturze 2-8°C, w suchym miejscu, w oryginalnym opakowaniu.
-
Stabilność: ≥24 miesiące przy prawidłowym przechowywaniu.
Podsumowanie: Pregabalina jako odczynnik badawczy oferuje szerokie możliwości w naukach neurobiologicznych, jednak jej zastosowanie wymaga ścisłego przestrzegania zasad etyki i bezpieczeństwa.
Disclaimer: Produkt przeznaczony wyłącznie do badań in vitro. Nie do stosowania u ludzi lub zwierząt. Przed użyciem zapoznaj się z Kartą Charakterystyki (MSDS) i lokalnymi regulacjami prawnymi. Produkt oznaczony zgodnie z GHS.
