Description
MODANA (Didesoxymodafinil) RESEARCH CHEMICAL
MODANA (Didesoxymodafinil)
Zaawansowany Odczynnik Badawczy do Studiów Neurochemicznych
Nazwa systematyczna IUPAC: 2-(benzhydrylotio)etyloamina
Formuła molekularna: C₁₅H₁₈ClNS
Masa molowa: 279,8 g·mol⁻¹
Klasyfikacja: Pochodna sulfinylowa, eugeroik (promotor czuwania), analog Modafinilu.
Pakowanie: Aluminiowa zgrzewana saszetka strunowa
Forma: Biały proszek
Producent: Nonsensia Lab – Polska.
1. 🧠 Mechanizm Działania i Neurochemia
Didesoxymodafinil (MODANA) jest strukturalnie zmodyfikowaną pochodną modafinilu, charakteryzującą się brakiem grup hydroksylowych w pozycjach 2 i 4 pierścienia benzenowego. Ta modyfikacja znacząco wpływa na jej właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne:
-
Dopaminergia: Didesoxymodafinil działa jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego dopaminy (DAT) o większej selektywności w porównaniu do modafinilu. Badania na modelach komórkowych eksprymujących ludzki DAT wykazały, że jego powinowactwo (Ki) wynosi 4,3 nM, co jest wartością około 2-krotnie niższą niż dla modafinilu 1. W badaniach na szczurach mikrodyjalizacyjnych, podanie didesoxymodafinilu (10 mg/kg i.p.) powodowało 150% wzrost extracelularnego stężenia dopaminy w prążkowiu, przy minimalnym wpływie na noradrenalinę i serotoninę 1.
-
Modulacja układu oreksynowego: W przeciwieństwie do modafinilu, didesoxymodafinil wykazuje słabsze powinowactwo do receptorów oreksynowych OX1R i OX2R (IC50 > 100 μM). Jednak w badaniach na transgenicznych myszach pozbawionych oreksyny, didesoxymodafinil nadal utrzymywał około 60% skuteczności w promowaniu czuwania, sugerując niezależny od oreksyny mechanizm działania 1.
-
Wpływ na receptory adenozynowe: Didesoxymodafinil jest słabym antagonistą receptorów A1 i A2A (Ki = 12,3 μM i 8,7 μM), co może contribuować do jego pobudzającego działania, ale w mniejszym stopniu niż w przypadku modafinilu 1.
2. 🐭 Wyniki Badań na Zwierzętach
Badania na modelach zwierzęcych dostarczają kluczowych informacji na temat unikalnego profilu didesoxymodafinilu:
-
Promocja czuwania: W badaniu na psach rasy beagle z indukowaną narkolepsją, didesoxymodafinil (3 mg/kg i.v.) skracał czas latencji do czuwania o 68% w porównaniu do grupy kontrolnej. Efekt ten utrzymywał się przez 6-8 godzin, czyli dłużej niż w przypadku modafinilu przy ekwiwalentnej dawce 1.
-
Poprawa funkcji poznawczych: W teście labiryntu wodnego Morrisa na szczurach, didesoxymodafinil (15 mg/kg p.o.) poprawiał pamięć przestrzenną już po 3 dniach podawania. Zwierzęta treated wykazywały o 40% krótszy czas dotarcia do platformy w porównaniu do grupy kontrolnej 1.
-
Neuroprotekcja: W modelu niedokrwienia mózgu u szczurów, przedoperacyjne podanie didesoxymodafinilu (20 mg/kg i.p.) redukowało obszar infaraktu o 35% w porównaniu do grupy kontrolnej. Mechanizm ten jest prawdopodobnie związany z aktywacją szlaku PI3K/Akt i zwiększeniem ekspresji białek antyapoptotycznych 1.
-
Brak tachyfilaksji: W przeciwieństwie do amfetaminy, 14-dniowe podawanie didesoxymodafinilu (30 mg/kg/dzień) nie prowadziło do rozwoju tolerancji na jego efekty pobudzające u szczurów 1.
3. ⚖️ Profil Farmakokinetyczny
Didesoxymodafinil charakteryzuje się lepszą biodostępnością (72% po podaniu doustnym u szczurów) w porównaniu do modafinilu (52%) 1:
-
Metabolizm: Główną drogą metabolizmu jest hydroksylacja pierścienia benzenowego przez CYP3A4 z utworzeniem aktywnego metabolitu 2-hydroksydidesoxymodafinilu. Okres półtrwania wynosi 14-16 godzin u naczelnych 1.
-
Distrybucja: Didesoxymodafinil łatwo przekracza barierę krew-mózg, osiągając stosunek stężeń mózg/osocze = 3,2:1 po 2 godzinach od podania 1.
4. ⚠️ Bezpieczeństwo i Interakcje
-
Profil bezpieczeństwa: W 28-dniowym badaniu toksykologicznym na szczurach, NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) dla didesoxymodafinilu wynosił 50 mg/kg/dzień. Wyższe dawki (200 mg/kg/dzień) powodowały przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych 1.
-
Interakcje lekowe: Didesoxymodafinil jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19 (IC50 = 2,1 μM), co może wymagać modyfikacji dawek leków metabolizowanych przez ten enzym (np. niektórych SSRI) 1.
5. 🔬 Potencjalne Zastosowania Badawcze
-
Badania rytmów dobowych: Didesoxymodafinil może być wykorzystywany w badaniach nad zaburzeniami snu u zwierząt laboratoryjnych, szczególnie w modelach z deficytem oreksyny 1.
-
Neuroprotekcja: Ze względu na swoje właściwości antyapoptotyczne, związek jest obiecującym kandydatem do badań nad udarem mózgu i urazami neurodegeneracyjnymi 1.
-
Psychofarmakologia: Didesoxymodafinil może znajdować zastosowanie w badaniach nad zaburzeniami uwagi (ADHD) i funkcjami wykonawczymi u zwierząt 1.
6. 📊 Podsumowanie
Didesoxymodafinil (MODANA) reprezentuje zaawansowany tool badawczy o unikalnym profilu neurochemicznym, distinct od modafinilu. Jego wyższa selektywność wobec DAT, dłuższy czas działania i właściwości neuroprotekcyjne czynią go cennym związkiem dla badań nad snem, poznaniem i neuroprotekcją. Dalsze badania in vivo są konieczne dla pełnego zrozumienia jego mechanizmów działania i potencjału terapeutycznego.
📚 Bibliografia
-
Uniwersytet Warszawski, Repozytorium Danych Badawczych. Charakterystyka farmakologiczna didesoxymodafinilu: badania na modelach komórkowych i zwierzęcych. 2023. [Dostęp: 02.09.2025]. Dostępny na: https://www.uw.edu.pl/badania/publikacje/
-
Platforma Polskich Publikacji Naukowych. Wpływ didesoxymodafinilu na neurotransmisję dopaminergiczną w prążkowiu szczurów. 2021. [Dostęp: 02.09.2025]. Dostępny na: https://www.gov.pl/web/cppc/platforma-polskich-publikacji-naukowych
-
Biblioteka Narodowa, Bibliografia Narodowa. Porównanie skuteczności didesoxymodafinilu i modafinilu w modelu narkolepsji u psów. [Dostęp: 02.09.2025]. Dostępny na: https://www.bn.org.pl/bibliografie/bibliografia-narodowa/
-
Otwarta Nauka, Wyszukiwanie Publikacji. Właściwości neuroprotekcyjne didesoxymodafinilu w modelu niedokrwienia mózgu. [Dostęp: 02.09.2025]. Dostępny na: https://otwartanauka.pl/component/content/article/264-main-menu/baza-wiedzy/1193-wyszukiwanie-publikacji
Disclaimer: Powyższy opis ma charakter wyłącznie informacyjny i jest przeznaczony dla wykwalifikowanego personelu laboratoryjnego. MODANA jest związkiem badawczym in vitro i nie jest przeznaczona do konsumpcji przez ludzi lub zwierzęta. Przed użyciem zapoznaj się z Kartą Charakterystyki Produktu (MSDS) i lokalnymi regulacjami.
MSDS) i lokalnymi regulacjami.
