Description

Oksiracetam 1000 mg

• Czystość ≥ 99%
• Waga netto: 1 gram
• Nr sprawy: 62613-82-5
• Wzór cząsteczkowy: C6H10N2O3
• Masa cząsteczkowa: 158,155 g·mol-1
• Forma: Proszek

Opis:

Oksyracetam (kod rozwojowy substancji ISF 2522) jest lekiem nootropowym z należąfcym do rodziny racetamów i bardzo łagodnym środkiem pobudzającym. Kilka badań sugeruje, że substancja jest bezpieczna nawet wtedy, gdy duże dawki są spożywane przez długi czas. Jednak mechanizm działania rodziny leków racetamowych jest nadal przedmiotem badań. Oksiracetam nie jest zatwierdzony przez Food and Drug Administration do jakichkolwiek zastosowań medycznych w Stanach Zjednoczonych.

Podjęto wysiłki w celu zbadania możliwości zastosowania oksyracetamu jako leku łagodzącego objawy demencji. [6] Jednak żadne przekonujące wyniki nie zostały uzyskane z badań pacjentów z demencją Alzheimera lub nadużywania rozpuszczalników organicznych.[6]

Testy przeprowadzone na pacjentach z łagodną lub umiarkowaną demencją wykazały korzystne efekty mierzone wyższymi wynikami testów sprawności logicznej, uwagi, koncentracji, pamięci i orientacji przestrzennej. Poprawę zaobserwowano również u pacjentów z egzogennym zespołem powstrząsowym, organicznymi zespołami mózgu i innymi otępieniami.

Myszy DBA, którym podawano oksyracetam, wykazywały znaczny wzrost zdolności uczenia się przestrzennego, co określono za pomocą zadania nawigacji wodnej Morrisa, w porównaniu z grupą kontrolną. Ten wzrost wydajności był skorelowany ze wzrostem PKC związanego z błoną.

Farmakokinetyka
Oksyracetam jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego z biodostępnością 56-82%.  Maksymalne stężenie w surowicy jest osiągane w ciągu jednej do trzech godzin po podaniu pojedynczej dawki doustnej 800 mg lub 2000 mg, przy czym maksymalne stężenie w surowicy osiąga przy tych dawkach od 19 do 31 μg/ml.

Oksyracetam jest wydalany głównie przez nerki i około 84% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania oksyracetamu u osób zdrowych wynosi około 8 godzin, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek 10–68 godzin. Istnieje pewna penetracja bariery krew-mózg, przy czym stężenia w mózgu sięgają 5,3% stężenia we krwi (mierzone godzinę po podaniu pojedynczej dawki dożylnej 2000 mg).

Szybkości klirensu wahają się od 9 do 95 ml/min, a stężenia w stanie stacjonarnym po podaniu 800 mg dwa razy na dobę wahają się od 60 μM do 530 μM.

Najwyższe stężenia oksyracetamu w mózgu występują w przegrodzie przezroczystej, następnie w hipokampie, korze mózgowej, a najniższe w prążkowiu po podaniu doustnym dawki 200 mg/kg u szczurów.[6] Oksyracetam można oznaczać ilościowo w osoczu, surowicy lub moczu za pomocą chromatografii cieczowej za pomocą jednej z kilku różnych technik wykrywania.

Główne metabolity oksyracetamu obejmują: beta-hydroksy-2-pirolidon, N-aminoacetylo-GABOB, GABOB (beta-hydroksy-GABA) i glicynę. fenylopiracetam i wszyscy inni członkowie rodziny -racetamów, a także kwas piroglutaminowy.

Ze względu na wysoką czystość produktu może być stosowany wyłącznie do celów laboratoryjnych.