{"version":"1.0","provider_name":"NONSENSIA, Laboratorium.","provider_url":"https:\/\/modafinil.pl\/en\/","author_name":"admin","author_url":"https:\/\/modafinil.pl\/en\/author\/admin\/","title":"Tianeptine - 1000mg \/ Tianeptine Acid. Nonsensia Lab - NONSENSIA, Laboratorium.","type":"rich","width":600,"height":338,"html":"<blockquote class=\"wp-embedded-content\" data-secret=\"0T9e28MJSs\"><a href=\"https:\/\/modafinil.pl\/en\/sklep\/tianeptine\/\">Tianeptine &#8211; 1000mg \/ Tianeptine Acid. Nonsensia Lab<\/a><\/blockquote><iframe sandbox=\"allow-scripts\" security=\"restricted\" src=\"https:\/\/modafinil.pl\/en\/sklep\/tianeptine\/embed\/#?secret=0T9e28MJSs\" width=\"600\" height=\"338\" title=\"&#8220;Tianeptine &#8211; 1000mg \/ Tianeptine Acid. Nonsensia Lab&#8221; &#8212; NONSENSIA, Laboratorium.\" data-secret=\"0T9e28MJSs\" frameborder=\"0\" marginwidth=\"0\" marginheight=\"0\" scrolling=\"no\" class=\"wp-embedded-content\"><\/iframe><script type=\"text\/javascript\">\n\/* <![CDATA[ *\/\n\/*! This file is auto-generated *\/\n!function(d,l){\"use strict\";l.querySelector&&d.addEventListener&&\"undefined\"!=typeof URL&&(d.wp=d.wp||{},d.wp.receiveEmbedMessage||(d.wp.receiveEmbedMessage=function(e){var t=e.data;if((t||t.secret||t.message||t.value)&&!\/[^a-zA-Z0-9]\/.test(t.secret)){for(var s,r,n,a=l.querySelectorAll('iframe[data-secret=\"'+t.secret+'\"]'),o=l.querySelectorAll('blockquote[data-secret=\"'+t.secret+'\"]'),c=new RegExp(\"^https?:$\",\"i\"),i=0;i<o.length;i++)o[i].style.display=\"none\";for(i=0;i<a.length;i++)s=a[i],e.source===s.contentWindow&&(s.removeAttribute(\"style\"),\"height\"===t.message?(1e3<(r=parseInt(t.value,10))?r=1e3:~~r<200&&(r=200),s.height=r):\"link\"===t.message&&(r=new URL(s.getAttribute(\"src\")),n=new URL(t.value),c.test(n.protocol))&&n.host===r.host&&l.activeElement===s&&(d.top.location.href=t.value))}},d.addEventListener(\"message\",d.wp.receiveEmbedMessage,!1),l.addEventListener(\"DOMContentLoaded\",function(){for(var e,t,s=l.querySelectorAll(\"iframe.wp-embedded-content\"),r=0;r<s.length;r++)(t=(e=s[r]).getAttribute(\"data-secret\"))||(t=Math.random().toString(36).substring(2,12),e.src+=\"#?secret=\"+t,e.setAttribute(\"data-secret\",t)),e.contentWindow.postMessage({message:\"ready\",secret:t},\"*\")},!1)))}(window,document);\n\/\/# sourceURL=https:\/\/modafinil.pl\/wp-includes\/js\/wp-embed.min.js\n\/* ]]> *\/\n<\/script>\n","thumbnail_url":"https:\/\/modafinil.pl\/wp-content\/uploads\/2025\/09\/Tianeptine-ACID-PRINT.jpg","thumbnail_width":918,"thumbnail_height":595,"description":"Pe\u0142ny Opis Farmakologiczny i Chemiczny Tianeptyny (Kwasowej) 1. Podstawowe Dane Identyfikacyjne    Nazwa chemiczna (IUPAC):\u00a0Kwas 7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-metylo-5,5-dioksydibenzo[c,f][1,2]tiazepin-11-ilo)amino]heptanowy    Nazwa zwyczajowa:\u00a0Tianeptyna (forma kwasowa)    Numer CAS:\u00a066981-73-5    Wz\u00f3r sumaryczny:\u00a0C\u2082\u2081H\u2082\u2085ClN\u2082O\u2084S    Masa molowa:\u00a0436,95 g\/mol    Czysto\u015b\u0107 (HPLC):\u00a0\u2265 99,41%    Wygl\u0105d:\u00a0Bia\u0142y do prawie bia\u0142ego, krystaliczny proszek.   2. Charakterystyka Chemiczna i W\u0142a\u015bciwo\u015bci Fizykochemiczne Tianeptyna nale\u017cy do strukturalnej klasy tricyclic compounds, jednak jej rdze\u0144 stanowi unikalny uk\u0142ad\u00a0dibenzo-tiazepiny\u00a0z podstawnikami chloru i grup\u0105 metylow\u0105. Forma kwasowa charakteryzuje si\u0119 obecno\u015bci\u0105 wolnej grupy karboksylowej (-COOH) na ko\u0144cu 7-w\u0119glowego \u0142a\u0144cucha bocznego, kt\u00f3ry jest kluczowy dla jej aktywno\u015bci farmakologicznej.     Rozpuszczalno\u015b\u0107:\u00a0Forma kwasowa jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie. Wykazuje dobr\u0105 rozpuszczalno\u015b\u0107 w dimetylosulfotlenku (DMSO) oraz w rozpuszczalnikach organicznych takich jak metanol czy etanol.    Stabilno\u015b\u0107:\u00a0Substancja jest stabilna w temperaturze pokojowej przy prawid\u0142owym przechowywaniu. Nale\u017cy j\u0105 chroni\u0107 przed wilgoci\u0105 i \u015bwiat\u0142em.    Znaczenie formy kwasowej:\u00a0Forma kwasowa jest prekursorem aktywnych farmakologicznie soli (np. sodowej). W organizmie, niezale\u017cnie od podanej formy, to wolny kwas lub jego metabolity wykazuj\u0105 powinowactwo do miejsc docelowych.   3. Farmakokinetyka    Wch\u0142anianie i dystrybucja:\u00a0Po podaniu doustnym s\u00f3l sodowa tianeptyny jest szybko i prawie ca\u0142kowicie wch\u0142aniana (biodost\u0119pno\u015b\u0107 &gt;99%). Forma kwasowa, ze wzgl\u0119du na s\u0142ab\u0105 rozpuszczalno\u015b\u0107, nie nadaje si\u0119 do bezpo\u015bredniego podania. Substancja charakteryzuje si\u0119 wysokim powinowactwem do bia\u0142ek osocza (ok. 95%).    Metabolizm:\u00a0Tianeptyna ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przej\u015bcia w w\u0105trobie. G\u0142\u00f3wn\u0105 \u015bcie\u017ck\u0105 metaboliczn\u0105 jest\u00a0\u03b2-oksydacja\u00a0\u0142a\u0144cucha bocznego kwasu heptanowego, prowadz\u0105ca do powstania szeregu aktywnych metabolit\u00f3w, z kwasem pentanowym (MC5) na czele. Metabolity zachowuj\u0105 zdolno\u015b\u0107 do oddzia\u0142ywania z docelowymi receptorami.    Eliminacja:\u00a0Okres p\u00f3\u0142trwania wynosi oko\u0142o 2,5 godziny. G\u0142\u00f3wn\u0105 drog\u0105 eliminacji jest nerki (ok. 65% wydalane z moczem), a w mniejszym stopniu z ka\u0142em (ok. 15%).   4. Mechanizm Dzia\u0142ania Farmakologicznego (Farmakodynamika) Mechanizm dzia\u0142ania tianeptyny jest\u00a0atypowy i wielokierunkowy, odr\u00f3\u017cniaj\u0105cy j\u0105 od klasycznych lek\u00f3w przeciwdepresyjnych.     G\u0142\u00f3wny mechanizm (historyczny):\u00a0Pocz\u0105tkowo klasyfikowana by\u0142a jako\u00a0selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRE), czyli substancja zwi\u0119kszaj\u0105ca dost\u0119pno\u015b\u0107 synapticzn\u0105 serotoniny. Obecnie ten mechanizm jest uwa\u017cany za niewystarczaj\u0105cy do wyja\u015bnienia wszystkich jej efekt\u00f3w.    Kluczowy mechanizm (wsp\u00f3\u0142czesny):     Modulacja uk\u0142adu glutaminianergicznego:\u00a0Tianeptyna wykazuje zdolno\u015b\u0107 do\u00a0normalizacji aktywno\u015bci glutaminianu\u00a0\u2013 g\u0142\u00f3wnego neuroprzeka\u017anika pobudzaj\u0105cego. Przywraca prawid\u0142ow\u0105 plastyczno\u015b\u0107 synaptyczn\u0105 w obszarach kluczowych dla nastroju, takich jak hipokamp i kora przedczo\u0142owa, kt\u00f3re s\u0105 uszkadzane przez chroniczny stres i depresj\u0119. Antagonizuje negatywne efekty stresu, wp\u0142ywaj\u0105c na szlaki sygna\u0142owe NMDA i AMPA.    Agonizm receptora \u03bc-opioidowego (MOR):\u00a0Tianeptyna i jej g\u0142\u00f3wny metabolit (MC5) dzia\u0142aj\u0105 jako\u00a0agoni\u015bci receptora \u03bc-opioidowego\u00a0z si\u0142\u0105 podobn\u0105 do kodeiny. To dzia\u0142anie jest uznawane za kluczowe dla jej szybkiego efektu przeciwdepresyjnego i anksjolitycznego. Niestety, odpowiada r\u00f3wnie\u017c za jej\u00a0wysoki potencja\u0142 uzale\u017cniaj\u0105cy\u00a0i ryzyko nadu\u017cy\u0107 w dawkach supraterapeutycznych, prowadz\u0105c do euforii, depresji oddechowej i fizycznej zale\u017cno\u015bci.      Wp\u0142yw na o\u015b HPA:\u00a0Tianeptyna normalizuje nadreaktywno\u015b\u0107 osi podwzg\u00f3rze-przysadka-nadnercza (HPA), kt\u00f3ra jest charakterystyczna dla depresji, obni\u017caj\u0105c poziom kortyzolu.   5. Profile Recepturowe Tianeptyna wykazuje powinowactwo do kilku kluczowych receptor\u00f3w, co t\u0142umaczy jej szerokie dzia\u0142anie:            Receptor\/Cel Typ Oddzia\u0142ywania Konsekwencja Farmakologiczna     Receptor \u03bc-opioidowy (MOR) Agonista Efekt przeciwdepresyjny, anksjolityczny, euforia, risk uzale\u017cnienia, depresja oddechowa   Receptor \u03b4-opioidowy (DOR) S\u0142aby agonista\/antagonista Prawdopodobnie minimalny wk\u0142ad w efekt terapeutyczny   Receptor \u03ba-opioidowy (KOR) Antagonista Mo\u017ce przyczynia\u0107 si\u0119 do efektu przeciwdepresyjnego   Uk\u0142ad glutaminianergiczny Modulator Przywracanie plastyczno\u015bci synaptycznej, neuroprotekcja   Przeno\u015bnik serotoniny (SERT) Substrat\u00a0(wychwyt zwrotny) Historycznie opisywany mechanizm; aktualnie znaczenie drugorz\u0119dne     6. Zastosowania i Dzia\u0142ania Niepo\u017c\u0105dane    Zastosowania terapeutyczne (dawka 25-50 mg\/dob\u0119 soli sodowej):\u00a0Leczenie epizodu du\u017cej depresji, zaburze\u0144 l\u0119kowych.    Dzia\u0142ania niepo\u017c\u0105dane (terapeutyczne):\u00a0Nudno\u015bci, b\u00f3le g\u0142owy, zawroty g\u0142owy, bezsenno\u015b\u0107.    Efekty toksyczne (przedawkowanie\/nadu\u017cycie):\u00a0Silna depresja oddechowa\u00a0(g\u0142\u00f3wna przyczyna zgonu), senno\u015b\u0107, \u015bpi\u0105czka, drgawki, tachykardia, wymioty. Zesp\u00f3\u0142 abstynencyjny jest\u00a0ci\u0119\u017cki i przypomina odstawienie opioid\u00f3w: l\u0119k, bezsenno\u015b\u0107, b\u00f3le mi\u0119\u015bniowe, biegunka, rozszerzenie \u017arenic.   7. Podsumowanie Tianeptyna jest farmakologicznie unikaln\u0105 cz\u0105steczk\u0105, kt\u00f3rej mechanizm dzia\u0142ania opiera si\u0119 g\u0142\u00f3wnie na\u00a0modulacji uk\u0142adu glutaminianergicznego\u00a0i\u00a0agonicznym wp\u0142ywie na receptory \u03bc-opioidowe. Podczas gdy pierwszy mechanizm oferuje atrakcyjne, nowoczesne podej\u015bcie do leczenia depresji, drugi nadaje jej\u00a0wysoki potencja\u0142 nadu\u017cy\u0107 i ryzyko rozwoju ci\u0119\u017ckiej zale\u017cno\u015bci, szczeg\u00f3lnie gdy jest stosowana poza kontrol\u0105 medyczn\u0105. Forma kwasowa (CAS 66981-73-5) jest zwi\u0105zkiem wyj\u015bciowym do syntezy jej aktywnych soli."}